Cada cápsula contiene:

Clorhidrato de sertralina
equivalente a....................... 50 mg
de sertralina base

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de sertralina
equivalente a....................... 50 mg
de sertralina base

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Antidepresivo. PROSERTIN está indicado para el tratamiento de la depresión mayor y depresión con síntomas de ansiedad (con o sin antecedentes de manía), el trastorno obsesivo-compulsivo (en niños y adultos), trastornos por estrés post-traumático y pánico con o sin agorafobia.

La ser­tralina es un derivado de la naftilamina, no relacionado estructuralmente a los antidepresores tricíclicos o tetracíclicos. Su absorción en el tracto digestivo es lenta, pero puede incrementarse con la presencia de alimentos. Se une extensamente a proteínas (98%). La sertralina sufre de metabolismo de primer paso en hígado, en donde se forma el metabolito N-desmetil­sertralina, la cual posee poca actividad con relación a la sertralina intacta. Ambos compuestos son posteriormente desaminados, hidroxilados y glucuronizados.

El tiempo necesario para alcanzar la concentración pico (Tmáx) es entre 4.5 y 8.4 horas. En presencia de alimentos, la Tmáx es de aproximadamente 5.5 horas. La Cmáx y el ABC son proporcionales a la dosis administrada. En presencia de alimentos, la Cmáx y el ABC pueden aumentar hasta un 25%.

El estado estacionario plasmático en adultos se alcanza alrededor de los siete días después de la administración diaria.

La vida media de eliminación de la sertralina es de 24 a 26 horas, mientras que la de la N­-desmetilsertralina es de 62 a 104 horas. Se elimina principalmente por vía renal y fecal.

Mecanismo de acción: La sertralina es un inhibidor potente y selectivo de la captación neuronal de la serotonina, la cual ejerce un efecto débil en la captación neuronal de la norepinefrina y dopamina.

La inhibición de la captación de serotonina mejora la transmisión serotoninérgica, resultando en la inhibición subsiguiente de la actividad adrenérgica en el Locus ceruleus.

La sertralina también inhibe el CYP2D6, aunque cuando se usa a dosis terapéuticas bajas, es probable que inhiba en menor grado el CYP2D6 comparado con otros inhibidores de la recaptura de serotonina.

Hipersensibilidad conocida al principio activo o componentes de la fórmula. No usar de manera concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).

No usar en pacientes menores de 18 años como antidepresor ni en niños menores de 6 años como tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo. No se use durante el embarazo y la lactancia.

Deberá tenerse especial precaución cuando se use PROSERTIN en pacientes con alteraciones de la función hepática pues existe el riesgo de acumulación y toxicidad por la prolongación de la vida media de eliminación (de 22 a 52 horas). No es necesario hacer ajustes a la dosis en pacientes con afecciones renales. En pacientes con depresión en tratamiento con sertralina, se debe instaurar una vigilancia estrecha al inicio del tratamiento y hasta que se verifique el efecto del medicamento, por la posibilidad de intento de suicidio, inherente al trastorno depresivo.

Existen reportes de reacciones secundarias desde serias hasta fatales cuando se ha usado sertralina en conjunto con algún inhibidor de la MAO. Las reacciones reportadas fueron semejantes al síndrome de serotonina. En consecuencia, se recomienda no usar PROSERTIN en combinación con ningún inhibidor de la MAO ni antes de 14 días después de suspender la terapia con algún inhibidor de la MAO.

Otros casos en los cuales debe tenerse precaución al usar sertralina incluyen el uso de otros medicamentos serotoninérgicos como el triptófano o la fenfluramina. Se ha reportado también la activación de manías e hipomanías así como convulsiones en una muy baja frecuencia (0.4%), en pacientes en estudios clínicos. Debe advertirse a los pacientes la posibilidad de alteraciones físicas y mentales que impidan la correcta operación de maquinaria o conducción automovilística.

Se recomienda el uso de contracepción adecuada durante el tratamiento con PROSERTIN. Los estudios hechos en animales (ratas, conejos) con dosis hasta cuatro veces más altas que la máxima tolerada en humanos, no mostraron teratogenicidad.

La sertralina se excreta a la leche materna sin aparentes consecuencias para el lactante a corto plazo (2 años) sin embargo, al no existir suficiente experiencia en humanos, el uso de PROSERTIN durante el embarazo y lactancia será responsabilidad del médico tratante en función del riesgo potencial/beneficio.

Se han descrito como efectos secundarios frecuentes: disfunción sexual; mareo, somnolencia; anorexia, diarrea o heces semilíquidas, sequedad de boca, náusea, dolor abdominal, pérdida de peso, cefalea, hiperhidrosis, insomnio, fatiga, tremor.

Con menor frecuencia se ha descrito: Hemorragia nasal o petequias, galactorrea, efectos extrapiramidales, distonía, fiebre, hiponatremia, síndrome de seroto­nina, rash cutáneo, prurito, ansiedad, nerviosismo, altera­ciones de la vista (midriasis, visión borrosa); rubicundez, incremento del apetito, vómito, priapismo, dolor torácico, hipertensión arterial, palpitaciones, edema periorbitario, taquicardia, síncope, hepatitis, ictericia, insuficiencia hepática, agitación, agresividad, alucinaciones, psicosis, irregularidades menstruales, retención urinaria y síndrome de abstinencia a drogas.

La sertralina interactúa de manera desfavorable con los inhibidores de la MAO y otros serotoninérgicos (véase Precauciones generales). Se ha reportado una probable interacción con el litio, así como interacciones poten­ciales con fenitoína, sumatriptán, astemizol, terfe­na­dina, cimetidina, tolbutamida (en caso de hipoglu­cemia, ajustar la dosis) y fármacos que se unen a proteínas plasmáticas, por lo que se deben vigilar los pacientes que usen alguno de estos medicamentos junto con PROSERTIN.

La sertralina parece inhibir parcialmente la actividad del CYP 2D6, por lo que se debe tener en cuenta a la hora de administrar otros medicamentos metabolizados por esta vía.

La sertralina también parece interactuar con la warfa­rina (prolongación del tiempo de protrombina), por lo que se recomienda vigilar los parámetros de coagu­lación con cuidado en caso de uso concomitante. No se recomienda el uso de PROSERTIN y el consumo de alcohol.

No han sido reportadas a la fecha.

Se mostró el desarrollo de adenomas hepáticos en ratones CD-1 machos tratados de por vida a dosis equivalentes a las terapéuticas y máxima terapéutica en humanos de sertralina, sin embargo en ratas y ratones hembra CD-1 no hubo desarrollo de adenomas hepáticos ni de carcinoma hepatocelular, sin embargo, hubo desarrollo de adenomas foliculares tiroideos sin hiperplasia tiroidea. Éstos resultados son de importancia incierta en humanos.

En pruebas de mutagénesis bacteriana y en líneas celulares no se demostró genotoxicidad, asimismo tampoco se encontraron aberraciones cromosomales in vivo o in vitro. En estudios en ratas macho tratadas con cuatro veces la dosis máxima recomendada diaria en humanos, se observó descenso en la fertilidad.

Oral. Las tabletas pueden ingerirse con o sin alimentos, sin embargo las cápsulas se recomienda se ingieran con alimentos.

La dosis usual en adultos para el tratamiento de la depresión o el trastorno obsesivo­-compul­sivo es:

Inicio: 50 mg diarios en una sola toma por la mañana o noche. La dosis puede incrementarse después de varias semanas a razón de 50 mg por evento, con intervalos de una semana por aumento de dosis según respuesta y tolerancia (max. 200 mg/día).

La dosis usual en adultos para el tratamiento del pánico y trastornos por estrés postraumático es de 25 mg al día en una sola toma por la mañana o noche, incrementándola a 50 mg al día una semana después.

Mantenimiento: Se procurará mantener la dosis máxima tolerada y realizar los ajustes necesarios en función de la respuesta del paciente.

El efecto del medicamento puede verse desde los siete días posteriores al inicio del tratamiento, sin embargo, típicamente requiere de 2-4 semanas para alcanzar su máximo, el cual en caso del trastorno obsesivo-compulsivo puede tomar más tiempo.

La sertralina es segura en niños entre 6 y 17 años con trastorno obsesivo-compulsivo.

Niños entre 13 y 17 años: Iniciar con 50 mg diarios.

Niños entre 6 y 12 años: Iniciar con 25 mg para incrementar una semana después a 50 mg diarios.

La dosis puede incrementarse después de varias semanas (si no existe el efecto esperado) a razón de 50 mg por evento, con intervalos de una semana por aumento de dosis según respuesta y tolerancia (max. 200 mg/día).

Es importante considerar a la hora de incrementar la dosis en niños pequeños, el menor peso corporal que en los adultos, con el objeto de evitar la sobredosifi­cación, por esto mismo no aumentar la dosis en periodos menores a una semana.

Entre los síntomas por sobredosis se han descrito: somnolencia, náusea, vómito, taquicardia, temblores, agitación, mareo y eventualmente coma.

No hay un antídoto específico para la sertralina, por lo que en caso de sobredosis, iniciar medidas de sostén y antisintomáticas.

Es útil para limitar la absorción, el uso de carbón activado (solo o con sorbitol), lo cual puede ser tan eficaz o más que el vómito o lavado gástrico.

La diálisis o diuresis forzada no son de utilidad por el volumen de distribución y la unión a proteínas de la sertralina.

Caja con 14 cápsulas con 50 mg.

Caja con 14 tabletas con 50 mg

Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 006M2003, SSA IV

AEAR-314010/R2003